FARMACOLOGIE

Medicamentele coanalgezice – o abordare modernă în managementul durerii cronice

 Coanalgesics – a modern approach in chronic pain management

First published: 06 mai 2015

Editorial Group: MEDICHUB MEDIA

DOI: 10.26416/FARM.5.3.2015.4506

Abstract

Pain is one of the most common factor for which patients go to doctor, in human pathology there are many diseases accompanied by pain with various intensity, and impact on patient’s quality of life. Pain management is performed with local or general anesthetics, opioid or non-opioid analgesics, narcotics or other substances, which in combination or alone, can combat certain types of pain. Coanalgesics are drugs without analgesic action, in pharmacological terms, but which can reduce soreness directly or indirectly, through various mechanisms (antidepressants, neuroleptics, antiepileptics, anti-inflammatory steroids, antispasmodics and vasodilators, sedatives and tranquilizers). Coanalgesics are included in all levels of pain management. According to WHO classification “analgesics pain ladder”, they can be useful in both the slight pain and in the moderate or severe. Their use is justified, considering the reduction of analgesic doses in association, and lower incidence of adverse effects. In the management of chronic pain, coanalgesics are mostly used, two major categories presented in association with opioid analgesics or with non-opioid are  gabapentinoids (gabapentin and pregabalin) and the last generation of antidepressants. Currently, experimental research is investigating new associations of coanalgesics and painkillers to provide new perspectives in pain management.
 

Keywords
pain management, coanalgesics, gabapentinoids

Rezumat

Durerea este unul dintre cele mai frecvente motive pentru care pacienţii se prezintă la medic, în patologia umană existând numeroase afecţiuni însoţite de durere de intensitate variată, cu impact asupra calităţii vieţii pacientului. Managementul durerii se realizează cu anestezice generale sau locale, analgezice opioide sau neopioide sau cu alte substanţe care, în asociere sau singure, pot combate anumite tipuri de durere. Coanalgezicele sunt medicamente fără acţiune analgezică, în sensul farmacologic al termenului, dar care pot reduce senzaţia dureroasă direct sau indirect, prin diverse mecanisme (antidepresive, neuroleptice, antiepileptice, antiinflamatoare steroidiene, antispastice şi vasodilatatoare, sedative şi tranchilizante). Medicamentele coanalgezice sunt incluse în toate treptele managementului durerii. Conform clasificării OMS în „scara analgezică a durerii“, ele pot fi utile atât în durerea uşoară, cât şi în cea moderată sau severă. Utilizarea lor este justificată, având în vedere reducerea dozelor de analgezice în asociere, cât şi incidenţa mai scăzută a efectelor adverse. În managementul durerii cronice, coanalgezicele sunt utilizate cu precădere, două dintre principalele categorii prezente în asocieri cu analgezicele opiacee sau neopiacee fiind gabapentinoizii (pregabalin, gabapentin) şi antidepresivele de ultimă generaţie. În prezent, cercetările experimentale investighează noi asocieri de coanalgezice şi analgezice care să ofere prespective noi în managementul durerii.
 

Durerea este unul dintre cele mai frecvente motive pentru care pacienţii se prezintă la medic, în patologia umană existând peste 10.000 de boli care se însoţesc de durere de intensitate variată. Durerea este constatată şi tratată de către diverşi specialişti, care deseori au abordări diferite în ceea ce priveşte managementul său. Revenirea la starea normală a pacientului care a suferit durere este lentă şi destul de dificilă, de cele mai multe ori producând modificări dramatice ale calităţii vieţii sale. Toate aceste situaţii au ca repercusiune afectarea costurilor sociale.

Senzaţia dureroasă poate fi antagonizată până la abolire cu numeroase substanţe, în diverse moduri şi pe căi diferite. În funcţie de rezultatele dorite şi de tipul, intensitatea şi circumstanţele în care se produce durerea, managementul ei utilizează anestezice generale sau locale, analgezice opioide sau neopioide sau alte substanţe care, în asociere sau singure, pot combate anumite tipuri de durere.

Coanalgezicele sunt medicamente fără acţiune analgezică, în sensul farmacologic al termenului, dar care pot reduce senzaţia dureroasă direct sau indirect, prin diverse mecanisme. Principalele grupe de coanalgezice sunt: antidepresivele (triciclice, inhibitori selectivi de recaptare ai serotoninei, inhibitori de recaptare ai serotoninei şi noradrenalinei), neurolepticele, antiepilepticele, antiinflamatoarele steroidiene (glucocorticoizii), antispasticele şi vasodilatatoarele, sedativele şi tranchilizantele.

Organizaţia Mondială a Sănătăţii (OMS) a elaborat în 1986 un plan detaliat şi precis de management al durerii, intitulat „Scara analgezică a durerii“, care indică asociaţiile medicamentoase ce trebuie realizate corespunzător variatelor niveluri de durere. Prevenirea apariţiei şi managementul durerii vor avea beneficii semnificative pentru pacient, contribuind la revenirea rapidă şi scurtarea perioadei de spitalizare. Scara analgezică a durerii a fost actualizată pe parcursul anilor, odată cu progresele în cercetarea farmacologică. Specificaţiile recente ale OMS precizează că nu este obligatoriu ca terapia durerii să înceapă cu treapta I a scării analgezice, ci în situaţia unei dureri severe; spre exemplu, medicul care a evaluat prin multiple metode această durere poate să apeleze ca primă intenţie la utilizarea analgezicelor opioide, asociate sau nu cu analgezice neopioide şi/sau coanalgezice, corespunzătoare treptei de terapie pentru această intensitate a durerii (tabelul 1.)

Durerea cronică (în special cea neuropată) este tipul de durere în care mecanismele psihologice îşi fac simţită prezenţa şi, de asemenea, este demonstrat că acestea au un rol important în tranziţia de la durerea acută la durerea cronică. Durerea neuropată se produce frecvent, ca urmare a lezării unui nerv periferic, sindromul dureros prelungindu-se şi după cicatrizarea aparentă a leziunii, din cauza unor modificări neurochimice; neuronii simpatici post-ganglionari din zona teritorială lezată pot stabili conexiuni cu neuronii senzoriali aferenţi, ceea ce poate induce o sensibilizare a receptorilor adrenergici şi a fibrelor nociceptive aferente, cu perturbarea activităţii reflexe simpatice din teritoriul corespunzător. Aceste modificări fiziopatologice realizează un circuit feed-back între periferie şi măduva spinării, circuit ce poate fi perturbat în diferite stări patologice. La pacienţii care au suferit diverse traumatisme, cu sau fără leziuni nervoase, se instalează dureri cronice şi alte simptome asociate, care alcătuiesc sindromul dureros regional complex. Pacienţii suferinzi de acest sindrom pot prezenta dureri spontane, deficite senzoriale, alodinie, hiperalgezie, iradieri anormale ale durerii şi fenomene de înteţire (wind-up) a acesteia. Cele mai frecvente afecţiuni însoţite de durere neuropată sunt nevralgia post-herpetică şi polineuropatia diabetică, însă durerea neuropată poate fi declanşată şi de alţi factori precum: traumatisme, infecţii, boli imunologice, chimioterapie.

În managementul durerii neuropate se utilizează analgezice opioide asociate frecvent cu coanalgezice. O clasă modernă de coanalgezice o reprezintă derivaţii de GABA (gabapentinoizi): gabapentin, tiagabin, pregabalin. Dintre aceştia se evidenţiază pregabalina, fiind ultimul medicament din această categorie introdus în terapie. Prin legarea la nivelul SNC de o subunitate a canalelor de calciu voltaj-dependente (a2-d proteina), pregabalina este un antiepileptic eficace, anxiolitic şi coanalgezic în durerea neuropată din neuropatia diabetică, nevralgia post-herpetică şi cea consecutivă leziunilor medulare. În ultimii ani însă, cercetări experimentale au demonstrat eficacitatea pregabalinei şi în durerea somatică, în asociere cu substanţe analgezice atât opiacee, cât şi AINS. Astfel, combinaţiile pregabalinei cu paracetamolul sau codeina s-au dovedit sinergice în cadrul unor modele experimentale de durere somatică şi viscerală la rozătoare. De asemenea, o serie de studii clinice au arătat un sinergism analgezic în durerea neuropată a pregabalinei în asociere cu unele opiacee precum morfină, oxicodon sau hidromorfon.

Utilizarea medicamentelor antidepresive, ca şi coanalgezice, nu este o direcţie nouă, antidepresivele triciclice fiind prezente încă din anii ’80 în managementul durerii neuropate, dar şi al altor tipuri de durere (ex.: durerea migrenoasă). Unele antidepresive de nouă generaţie (în special duloxetin, venlafaxin) au demonstrat o eficacitate mărită ca şi coanalgezice, prin facilitarea căilor nociceptive descendente inhibitorii şi diminuarea transmisiei impulsurilor nociceptive de la nivelul neuronilor aferenţi primari spre cornul dorsal medular. Se pare că acestea acţionează şi indirect prin modificarea concentraţiei de peptide opioide de la nivel central şi/sau modificarea densităţii sau sensibilităţii receptorilor opioizi. Un avantaj al utilizării antidepresivelor moderne ca şi coanalgezice este interacţiunea  mai redusă cu analgezicele asociate, comparativ cu antidepresivele triciclice şi inhibitorii MAO.

În concluzie, managementul durerii cu asocieri de substanţe analgezice şi coanalgezice este preferabil terapeutic, având în vedere posibilitatea administrării unor doze mai mici de substanţe în combinaţie, comparativ cu fiecare substanţă administrată separat. Totodată, incidenţa reacţiilor adverse este mai scăzută.   

Bibliografie

  1. Brennan F, Obs D, Carr D, Cousins M. Pain management: a fundamental human right, Anesthesia & Analgesia; 2007, 105(1): 205-221.
  2. Cegielska-Perun K, Bujalska-Zadrozny M, Tatarkiewicz J, Gasinska E, Makulska-Nowak HE. Venlafaxine and Neuropathic Pain, Pharmacology 2013; 91:69-76.
  3. Chaparro LE, Wiffen PJ, Moore RA, Gilron I. Combination pharmacotherapy for the treatment of neuropathic pain in adults (Review). Database Syst. Rev. 2012; The Cochrane Collaboration. John Wiley & Sons, Ltd.
  4. Dworkin RH, O’Connor AB, Audette J, et al. Recommendations for the pharmacological management of neuropathic pain: an overview and literature update. Mayo Clin Proc. 2010;85: S3-S14. 
  5. Dworkin RH, O’Connor AB, Backonja M et al., Pharmacologic management of neuropathic pain: evidence-based recommendations, Pain, 2007, 132 (3): 237-51.
  6. Mititelu-Tartau L, Popa EG,  Lupusoru RV, Lupusoru CE, Stoleriu I, Ochiuz L. Synergic effects of pregabalin-acetaminophen combination in somatic and visceral nociceptive reactivity. Pharmacology, 2014; 93(5-6):253-259.
  7. Moulin D, Clark A, Gilron I, et al. Pharmacological management of chronic neuropathic pain - Consensus statement and guidelines from the Canadian Pain Society. Pain Research & Management : The Journal of the Canadian Pain Society. 2007;12(1):13-21.
  8. Popa EG, Mititelu-Tartau L., Lupusoru RV, Lupusuoru CE, Stoleriu I, Ochiuz L. The synergistic antinociceptive interaction of codeine and pregabalin in a somatic pain model in mice. Farmacia, 2014; 62(5): 882-888.
  9. Tarţău L, Durerea viscerală, Ed. Junimea, Iaşi, 2008.
  10. Tarţău L, Mungiu OC, Analgezice antipiretice şi antiinflamatoare nesteroidiene - Ghid practic, Ed. DAN, Iaşi, 2007.
  11. Zareba G.  Pregabalin: A new agent for the treatment of neuropathic pain. Drugs Today, 2005; 41(8): 509.
  12. ***World Health Organization (2009). WHO’s Pain relief ladder, www.who.int/cancer/palliative/painladder/en/.