Aspecte privind utilizarea edulcoranţilor naturali şi/sau sintetici în medicaţia orală pediatrică

Generalităţi

În prezent există în industria farmaceutică o varietate mare de edulcoranţi prezenţi în diferite forme farmaceutice industriale şi nu numai (soluţii, siropuri, pastile şi comprimate de supt, pulberi etc.)⁽¹⁾.

Edulcoranţii sunt substanţe auxiliare cu rol de corector de gust şi capacitate mare de edulcorare (îndulcire) a preparatelor farmaceutice.
 

Agenţii edulcoranţi pot creşte valoarea glicemiei sau numărul de calorii şi de aceea nu toţi pot fi incluşi în formulările pentru diabetici sau pacienţi cu dietă ori chiar copii şi sugari. Cel mai utilizat edulcorant este zahărul, produs natural, sau se mai poate utiliza şi glucoza, lactoza, fructoza, sorbitolul, manita, mierea sau glicerolul. Efectul zahărului este mai pronunţat dacă este asociat cu glicerol sau sorbitol sau chiar glucoză lichidă^(2,3).

Potenţarea gustului dulce se realizează prin combinaţia zahărului cu edulcoranţi sintetici precum zaharina, zaharina sodică, aspartamul şi pot fi utilizaţi şi la pacienţii diabetici⁽⁴⁾.

Cantitatea de edulcorant se alege în funcţie de capacitatea de îndulcire, evaluată în raport cu zahărul.
 

Edulcoranţii conţin de obicei un amestec de substanţe care permit obţinerea unui gust plăcut, echilibrează puterea de îndulcire şi conţinutul caloric al fiecăreia şi evită pericolul supradozării. Există două categorii de edulcoranţi: naturali (polioli) sau de sinteză^(1,5).

Alcoolii naturali ai zahărului

Poliolii au o putere de îndulcire egală sau inferioară zahărului, însă conţinutul de calorii este înjumătăţit (2-2,5 cal/g faţă de 4 cal/g pentru zahăr).

Avantajele poliolilor

Au un aport caloric redus, o savoare subtilă şi o textură onctuoasă, calităţi exploatate din plin de industria farmaceutică; poliolii sunt numiţi „îndulcitori de masă“ deoarece conferă gust şi consistenţă multor produse farmaceutice pediatrice: soluţii orale, ape de gură, comprimate de supt.

Se absorb lent în sânge şi determină un răspuns glicemic scăzut (creştere modestă a glicemiei şi secreţie redusă de insulină); în consecinţă, pot fi utilizaţi în dieta diabeticilor^(6,7).
 

Sunt rezistenţi la acţiunea bacteriilor din cavitatea bucală şi inhibă atacul acid responsabil de apariţia cariilor dentare; această particularitate recomandă folosirea poliolilor în produsele care au contact prelungit cu dinţii: comprimate de supt, pastile de supt, pastă de dinţi etc.

Dezavantajele poliolilor

Nu pot fi dizolvaţi în apă, deci trebuie asociaţi cu grăsimi şi o mare parte din produsele farmaceutice care conţin polioli au un aport caloric similar variantelor clasice, din cauza prezenţei lipidelor, nu a zahărului din compoziţie.

Cea mai mare parte a poliolilor ajung nedigeraţi în colon şi sunt supuşi acţiunii florei bacteriene; prin fermentaţie se produc gaze şi acizi graşi volatili cu efect laxativ. Un consum excesiv de polioli (peste 50 g/zi) poate provoca tulburări digestive (diaree, balonare)⁽⁸⁾.

Agravează sindromul de colon iritabil şi, de aceea, produsele farmaceutice care conţin alcooli ai zahărului au pe etichetă menţiuni de genul: „nerecomandat copiilor sub 3 ani“, „poate avea efecte secundare gastrointestinale“ sau „consumul în exces are efect laxativ“⁽⁹⁾.
 

Edulcoranţi de sinteză (edulcoranţii intensivi)

Sunt substanţe cu putere de îndulcire extrem de mare (de 100-600 de ori superioară celei a zahărului) şi cu un aport caloric nesemnificativ, având în vedere cantitatea mică în care trebuie folosiţi. Îndulcitorii sintetici sunt acalorici, nu modifică glicemia, nu declanşează secreţie insulinică, nu contribuie la apariţia cariilor dentare, iar gustul lor este perceput ca fiind foarte dulce⁽⁵⁾.
 

Zaharina

Iniţial folosită doar ca substituent de zahăr în farmacii, zaharina este cel mai vechi îndulcitor sintetic, fiind descoperit din întâmplare de un chimist în 1880. Formula sa este 1,2-benzizotiazol-3(2H)-on-1, 1-dioxid, o pulbere cristalină albă, solubilă în 290 mL apă, 30 mL alcool, 50 mL glicerol şi 12 mL acetonă, cu gust foarte dulce, utilizat astăzi ca edulcorant de capacitate mare în foarte multe forme farmaceutice pediatrice. Este, de asemenea, produsul care a stârnit cele mai aprinse polemici în anii 1970, fiind suspectat că ar cauza cancer şi, în consecinţă, a fost interzis consumului^(1,2,8).

Numeroasele studii ştiinţifice efectuate ulterior au arătat că relaţia cu cancerul apărea doar la doze extrem de mari (echivalentul uman a 500 de comprimate/zi) şi se datora unor impurităţi prezente în zaharină. Procesul actual de fabricaţie permite obţinerea unei substanţe cu puritate ridicată şi, din anul 2000, zaharina a fost eliminată de pe lista substanţelor cu potenţial cancerigen. Este netoxică şi este excretată în 24 de ore neschimbată. Nu produce carii dentare, de aceea se regăseşte în multe forme farmaceutice adresate copiilor, gume orale, lolipopps (acadele), pastile de supt, siropuri etc.^(6-8)

Cercetările care au dus la acuzaţia de toxicitate a zaharinei au fost efectuate pe şoareci şi au arătat o incidenţă crescută a cancerului de vezică urinară. Însă la oameni lucrurile stau diferit, pentru că sistemul urinar are altă anatomie. În raport cu mărimea lor, şoarecii excretă o cantitate mică de apă în urină, fapt care poate favoriza creşterea concentraţiei de zaharină, mai ales dacă aceasta este administrată în doze foarte mari.

Testele efectuate au confirmat prezenţa unor cristale de zaharină în vezica urinară a şoarecilor hrăniţi cu supradoze de îndulcitor, cristale care pot iniţia procese neoplazice. Aparatul excretor uman nu permite desfăşurarea acestui fenomen, pentru că substanţele urinare nu pot ajunge niciodată la o concentraţie atât de mare încât să formeze cristale. Chiar dacă zaharina este consumată în exces, nu există riscuri, deoarece rinichii vor elimina o cantitate de apă suplimentară necesară curăţării substanţei din organism⁽⁸⁾.

În prezent, milioane de persoane folosesc zilnic zaharina, fie din raţiuni medicale (diabet, obezitate), fie din considerente estetice, aceasta fiind prezentă frecvent în produsele alimentare „light“ şi, tocmai de aceea, având în vedere şi incidenţa crescută a diabetului la copii, a fost introdusă în preparatele farmaceutice pediatrice^(6,7).

Puterea de îndulcire a zaharinei este de 300 de ori superioară zahărului, suportă foarte bine temperaturile ridicate, poate fi folosită în formularea siropurilor farmaceutice, a comprimatelor de supt etc. şi nu conţine calorii. Lasă însă un gust uşor amar, neapreciat de pacienţi.

Produsele cu zaharină conţin o doză maximă limitată şi controlată (3 mg/porţie), astfel încât să nu existe riscul supradozării. Cantitatea considerată sigură pentru o persoană de 60 de kilograme este de 300 mg/zi, adică 5 mg/kg corp.

Zaharina traversează bariera placentară şi ajunge în circulaţia fetală, fapt care constituie un mare dezavantaj. Pentru mai multă siguranţă, zaharina va fi evitată pe perioada sarcinii şi a alăptării, iar produsele în care este prezentă trebuie să poarte recomandarea de a fi consumate cu moderaţie în cazul femeilor însărcinate⁽⁸⁾.
 

Aspartamul

A fost descoperit în 1965 şi are o structură chimică similară proteinelor alimentare, fiind format din doi aminoacizi (fenilalanină şi acid aspartic). Cele două fragmente de aminoacizi din aspartam se separă în tubul digestiv, fiind apoi absorbite şi metabolizate ca şi cum ar proveni dintr-un produs proteic oarecare (carne, ouă, lapte).

Nu se ştie de ce prin alăturarea acestor  doi aminoacizi se obţine un gust dulce, deoarece, la origine, fenilalanina are gust amar, iar acidul aspartic este insipid (fără gust).

La greutate egală, aspartamul conţine acelaşi număr de calorii ca şi zahărul (4 cal/g), însă, datorită puterii crescute de îndulcire (de 200 de ori superioară zaharozei), este folosit în cantităţi mici, care au aport caloric nesemnificativ.

Aspartamul a fost una dintre substanţele cel mai intens cercetate înainte să fie aprobat pentru consumul alimentar şi pentru utilizare farmaceutică, iar popularitatea lui este urmarea faptului că are gust identic cu al zahărului.

Aspartamul poate fi consumat în siguranţă de către copii şi femei însărcinate, însă îşi pierde puterea de îndulcire la temperaturi ridicate sau în mediu acid, de aceea nu poate fi utilizat în alimentaţia zilnică ca un edulcorant obişnuit, în schimb poate fi folosit în preparate farmaceutice orale, cum ar fi pastilele de supt.

Este larg folosit la prepararea băuturilor răcoritoare şi a deserturilor dietetice, iar doza maximă recomandată este de 50 mg/kg corp/zi, echivalentă cu 80 de pliculeţe de îndulcitor sau 4 litri de suc „light“. Nu există risc de supradozare, atâta vreme cât un adult de 60 de kilograme poate consuma 3000 mg aspartam pe zi, adică 480 de pliculeţe sau 25 de litri de suc „light“⁽⁹⁾.

Sorbitolul (Sorbitolum FR X)

Pulbere microcristalină albă, cu gust dulce, uşor higroscopică, solubilă în apă şi alcool. Utilizarea acestuia se face sub formă de sirop de sorbitol 70%, ca înlocuitor al zahărului în preparatele diabeticilor. Are însă un dezavantaj: este uşor laxativ^(6,7).

Are o bună compatibilitate şi stabilitate în soluţii şi nu separă, se poate asocia cu zahărul pentru a preveni cristalizarea în timpul depozitării. Siropul de sorbitol amestecat cu un volum egal de propilenglicol a fost propus ca înlocuitor al glicerolului. Sorbitolul se poate asocia ca edulcorant în soluţii cu alcool de 40%⁽⁴⁾.

Ciclamatul de sodiu

A fost descoperit în 1940 şi are o putere de îndulcire de 30 ori mai mare decât a zahărului. Nu lasă gust neplăcut şi nu conţine calorii.

Şi această substanţă a fost suspectată că ar determina procese neoplazice la şoareci, însă cercetările continuă, iar dovezile sunt neconcludente. Pentru siguranţă, consumul de ciclamat trebuie evitat la copii şi femei gravide.

Sucraloza

Este un îndulcitor sintetic nou apărut, fiind singurul produs derivat direct din zahărul clasic. Prin înlocuirea a trei grupări „hidroxi“ din structura zaharozei s-a obţinut o substanţă cu putere de îndulcire de 600 de ori mai mare decât a zahărului clasic.

Sucraloza este lipsită de calorii, are gust identic cu al zahărului, poate fi folosită la diferite forme farmaceutice, deoarece este şi stabilă termic, însă nu este recunoscută de organism drept glucoză, nu modifică nivelul glicemiei şi trece prin tubul digestiv nemodificată. Doza maximă recomandată este de 5 mg/kg corp/zi.

Sucraloza este sigură pentru consumul alimentar la toate categoriile de populaţie, inclusiv la copii, femei însărcinate sau care alăptează.

Industria farmaceutică are tendinţa să folosească edulcoranţi naturali pentru a diminua riscul aportului excesiv de zahăr atât din alimentaţie, cât şi din produsele farmaceutice. 
 

Eritritol – extras din porumb, cu aspect ca al zahărului, are avantajul că nu conţine calorii (0 kcal/100 g). Nu influenţează nivelului glicemiei, iar indexul lui glicemic este chiar mai mic decât al poliolilor. Puterea de îndulcire este de 60-80% comparativ cu zahărul.

Stevia rebaudiana – este un îndulcitor 100% natural, fără calorii, de 200-300 de ori mai dulce decât zahărul, care nu dezechilibrează nivelul de glucoză din sânge. Doza admisibilă pe zi este de 4 mg pe kilogram corp.

Xilitol – 2,4 cal/g. Este un îndulcitor care poate fi găsit în mod natural în fructe şi în legume şi chiar produs de corpul uman prin procesul de metabolism. Nu se recomandă un consum mai mare de 50 g/zi, deoarece poate cauza apariţia diareii.

Manitol – 1,6 cal/g. Se găseşte din abundenţă în natură, iar structura sa chimică permite o absorbţie mai lentă, ceea ce îl recomandă în cazul diabeticilor, pentru că are un impact mai mic asupra insulinei din sânge. Manitolul este disponibil şi în comerţ în diferite pulberi şi forme granulare. Din cauza efectelor secundare, cu diaree sau flatulenţă, nu se recomandă consumul mai mare de 20 g/zi.

Maltitol – 2,1 cal/g. Un poliol obţinut prin hidrogenarea maltozei din amidon (porumb). Depăşirea dozei zilnice de 30 g pentru adulţi şi 15 g pentru copii poate provoca balonări şi diaree.

Sorbitol – 2,6 cal/g. Este un aditiv folosit în industria alimentară ca stabilizator, îndulcitor hipocaloric, umectant sau agent de volum. Se găseşte frecvent în produsele dietetice, în siropuri farmaceutice, în comprimate de supt, în soluţii orale pediatrice. Studiile de toleranţă au arătat un nivel de toleranţă de 50 g pe zi în privinţa efectului laxativ.

Izomaltitol sau Izomalt – 2 cal/g. Este tot un poliol, extras din sucroză (din sfecla de zahăr), folosit în industria farmaceutică ca edulcorant şi umectant în formularea comprimatelor masticabile. Se compune din alţi doi polioli, sorbitol şi manitol. Studiile de toleranţă umană indică faptul că ingerarea de 10-20 g pe zi nu are un efect laxativ şi că, după câteva zile de adaptare, o cantitate de 50 g pe zi de izomalt poate fi tolerată.

Lactitol – 2 cal/g. Este un poliol obţinut din lactoză, care se extrage din zer. La aceeaşi cantitate, lactitolul are 40% din dulceaţa zahărului şi 60% din caloriile acestuia. La un consum zilnic mai mare de 50 g pot apărea simptome de diaree, ceea ce îi limitează utilizarea în formularea preparatelor farmaceutice.

Glicerol – aditiv alimentar (cunoscut de asemenea sub numele de glicerină) care poate fi obţinut pe cale sintetică sau derivat din plante (de obicei soia sau palmier) sau animale (din seu), dar şi din amestecul ambelor tipuri de uleiuri animale şi vegetale.

Hidrolizat de amidon hidrogenat (sau amidon hidrogenat hidrolizat, sau sirop de poliglicitol, sau sirop de glucoză hidrogenat) – 3 cal/g. Este un poliol aproape la fel de dulce ca sucroza, se obţine din porumb, grâu sau amidon de cartofi. În cantităţi mari, poate avea efect laxativ.

Taumatina – un produs natural, din cojile seminţelor fructul katemfe al arbustului Thaumatococcus daniellii. Taumatina este un compus de proteine care se formează în fruct în momentul când acesta este atacat de dăunători. Este de 2000-3000 de ori mai dulce decât zahărul, capacitatea edulcorantă nu este percepută imediat ca gust şi are o persistenţă îndelungată. Nu poate fi folosit ca îndulcitor în produse care necesită coacere sau fierbere. Există persoane alergice la taumatină. Nu este recomandată sugarilor şi copiilor mici^(6,7).

Concluzii

Fie că prezintă şi avantaje, cum ar fi numărul redus de calorii sau puţine glucide şi ajută la reducerea caloriilor sau a carbohidraţilor din aportul alimentar, cert este că edulcoranţii artificiali sau naturali nu trebuie utilizaţi în exces în formularea produsului farmaceutic pediatric şi, mai înainte de a utiliza un produs cu un anumit tip de îndulcitor, trebuie ca părinţii să citească cu atenţie şi apoi să se adrese farmacistului pentru a primi toate informaţiile necesare.  
 

Autor corespondent: Şef lucr. dr. Andreea Creţeanu E-mail: acreteanu@gmail.com

Conflict de interese: niciunul declarat.

Suport financiar: niciunul declarat.

Acest articol este accesibil online, fără taxă, fiind publicat sub licenţa CC-BY.